1. Qué es Pramipexol Teva y para qué se utiliza

2. Que necesita saber antes de empezar a tomar Pramipexol Teva

3. Cómo tomar Pramipexol Teva

4. Posibles efectos adversos

5. Conservación de Pramipexol Teva

6. Contenido del envase e información adicional

Acción Y Mecanismo

– [ANTIPARKINSONIANO], agonista dopaminérgico, no relacionado con el ergot. Presenta una marcada selectividad hacia la familia de receptores D2 de la dopamina (D2, D3 y D4), con acción tanto sobre los receptores presinápticos (autoreceptores, reguladores de la liberación de dopamina) como postsinápticos. Entre ellos, es especialmente selectivo hacia los D3, muy superior a la mostrada por otros antiparkinsonianos. Carece prácticamente de efectos sobre los receptores D1. Su acción sobre los receptores D2 presinápticos podría explicar sus efectos antipsicóticos. Pramipexol posee ligeros efectos agonistas sobre receptores alfa2-adrenérgicos, responsable de la hipotensión. Son practicamente nulos sus efectos sobre otros tipos de receptores adrenérgicos, receptores serotonérgicos o colinérgicos. Pramipexol actúa estimulando los receptores dopaminérgicos en el cuerpo estriado. – El tratamiento inicial con pramipexol retrasó significativamente el comienzo de complicaciones motoras y redujo su aparición en comparación con el tratamiento inicial con levodopa. Este retraso en las complicaciones motoras con pramipexol deberá ser valorado frente a una mayor mejoría de la función motora con levodopa (medida según el cambio medio en la puntuación UPDRS). La incidencia total de alucinaciones y somnolencia fue generalmente superior en la fase de escalada en el grupo de pramipexol. Sin embargo, no hubo diferencia significativa durante la fase de mantenimiento. Estos puntos deberán ser considerados a la hora de comenzar el tratamiento con pramipexol en pacientes con la enfermedad de Parkinson.

Farmacocinética

– Absorción: Presenta una biodisponibilidad oral del 90%, obteniéndose concentraciones plasmáticas máximas de 0.8 ng/ml (dosis 0.3 mg, oral) a las 2 horas, alcanzando la concentración plasmática de equilibrio a los 2 días. Alimentos: Los alimentos no reducen la cantidad absorbida pero sí la velocidad de absorción. El efecto terapéutico comienza a las 2-4 semanas. – Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 15%. Es ampliamente distribuido en el organismo (Vd: 400 l), alcanzando concentraciones elevadas en cerebro y eritrocitos. En la rata, se observaron elevadas concentraciones en tejido cerebral (aproximadamente 8 veces superiores en comparación con el plasma). – Metabolismo: Su metabolismo es escaso (<10%). - Eliminación: se elimina mayoritarimente con la orina (>90%), probablemente utilizando el transportador de cationes en el tubo proximal. La semivida de eliminación es de 8-14 h, aumentando en ancianos y en insuficiencia renal (36 h en pacientes con ClCr entre 30-50 ml/min). No es dializable. Menos del 9% de la dosis es dializable.

Indicaciones

– [ENFERMEDAD DE PARKINSON]. Tratamiento sintomático del Parkinson idiopático, tanto en monoterapia como combinado con levodopa, hasta que el efecto de la levodopa desaparezca o se vuelva irregular, apareciendo fluctuaciones “on/off”.

Posología

Iniciar el tratamiento con una dosis mínima, y escalarla progresivamente hasta la dosis de mantenimiento. Esta dosis deberá individualizarse en función de la respuesta terapéutica y tolerabilidad a pramipexol, recomendándose administrar la dosis mínima que permita controlar la sintomatología. En pacientes en tratamiento conjunto con levodopa se aconseja reducir la dosis de ésta tanto en la etapa de inicio del tratamiento con pramipexol como en la de mantenimiento. Comprimidos de liberación prolongada: – Adultos, oral: inicialmente 0,26 mg/24 h, en dosis únicas administrada todos los días a la misma hora. Esta dosis se incrementará semanalmente (o en un periodo mínimo de 5 días) a 0,52 mg/24 h (semana 2) y 1,05 mg/24 h (semana 3). En caso de requerirse una dosis aún mayor, se aumentará semanalmente en 0,52 mg/24 h, hasta una dosis máxima de 3,15 mg/24 h. – Niños y adolescentes menores de 18 años, oral: no se ha evaluado la seguridad y eficacia. – Ancianos, oral: no requiere reajuste posológico. Administración con alimentos: puede tomarse con o sin alimentos. Olvido de dosis: si han pasado menos de 12 h, se administrará la dosis omitida; en caso contrario, se omitirá la dosis olvidada. No duplicar la siguiente dosis. Suspensión del tratamiento: pramipexol deberá suspenderse gradualmente para evitar riesgos de síndrome neuroléptico maligno. Se debe reducir la dosis en 0,52 mg diarios hasta llegar a una dosis de 0,52 mg/24 h. A partir de entonces se reducirá en 0,26 mg diarios. Cambio de comprimidos de liberación inmediata a prolongada: se puede cambiar directamente, administrando la misma dosis diaria en forma de comprimidos de liberación prolongada, y ajustando ésta posteriormente en función de la respuesta y tolerabilidad. POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL Comprimidos de liberación prolongada: – Insuficiencia renal leve (CLcr 50-80 ml/min): no requiere reajuste posológico. – Insuficiencia renal moderada (CLcr 30-50 ml/min): iniciar con 0,26 mg/48 h. Tras una semana de tratamiento se estudiará la posibilidad de aumentar a 0,26 mg/24 h en función de la respuesta y tolerabilidad al tratamiento. Si se requieren dosis aún mayores, se aumentará semanalmente en 0,26 mg/24 h hasta una dosis máxima 1,57 mg/24 h. – Insuficiencia renal grave (CLcr < 30 ml/min): se recomienda sustituir por comprimidos de liberación inmediata. POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA No parece ser necesario un reajuste posológico debido a su baja eliminación hepática. No obstante, hay que tener en cuenta que no se ha estudiado la eficacia y seguridad.

Normas Para La Correcta Administración

– Comprimidos de liberación prolongada: ingerir los comprimidos enteros, sin partirlos, masticarlos o triturarlos, con ayuda de un vaso de agua.

Contraindicaciones

– Hipersensibilidad al pramipexol o a agonistas dopaminérgicos relacionados. PRECAUCIONES – Alteraciones cardiovasculares graves (especialmente [INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO] reciente): se recomienda monitorización de la presión sanguínea, debido al riesgo de hipotensión ortostática, especialmente al inicio del tratamiento. – [INSUFICIENCIA RENAL]: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, debe ajustarse la dosis de acuerdo al grado de incapacidad funcional renal. (ver posología). – [DISCINESIA]: puede aparecer durante los aumentos de dosis, más frecuente en mujeres. Si se presenta, reducir la dosis. – [PSICOSIS] o [DEMENCIA]: debido a la posibilidad de aparición de alucinaciones. – Somnolencia: en raras ocasiones se han comunicado episodios repentinos de sueño durante las actividades diarias, sin previas señales de aviso. Esto supone una amenaza para la vida del paciente o de otras personas, dependiendo de las circunstancias. Si esto ocurriera, deberá considerarse la reducción de la dosis o la finalización del tratamiento. Debido a los posibles efectos adicionales, deberá tenerse especial precaución cuando los pacientes estén tomando otra medicación sedante o alcohol, en combinación con pramipexol. – Suspensión del tratamiento: la suspensión brusca de la terapia dopaminérgica puede conducir al desarrollo de síndrome maligno neuroléptico. Por lo que el tratamiento se deberá suspender gradualmente durante una semana. – Actos compulsivos: En los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluyendo pramipexol, se han notificado casos de ludopatía, aumento de la libido e hipersexualidad, necesidad de gastar dinero o comer de forma compulsiva. Generalmente se comunicaron con las dosis más altas. Si estos síntomas se desarrollan, se debe considerar una reducción de la dosis o la interrupción escalonada del tratamiento. CONSEJOS AL PACIENTE – Tome el medicamento con alimentos para reducir las molestias gastrointestinales. – Pramipexol puede tomarse con o sin alimentos. – Puede ocasionar vértigo, mareo e hipotensión, sobre después de la primera dosis. – No conduzca o maneje maquinaria peligrosa hasta que conozca con exactitud cómo le afecta el medicamento. – Se aconsejan reconocimientos ginecológicos cada 6-12 meses. – En algunos pacientes hay disminución de la tolerancia al alcohol: evite tomar bebidas alcohólicas. – Informe a su médico o farmacéutico acerca de la medicación que está tomando. – No interrumpa bruscamente el tratamiento o cambie la dosis sin consentimiento médico – Puede ocasionar accesos repentinos de sueño, causando caídas durante las actividades cotidianas diarias y alucinaciones, en su mayoría visuales.. Si esto ocurriera, notifíquelo de inmediato a su médico o farmacéutico. – Evite el uso de otros medicamentos sedantes o de bebidas alcohólicas.

Advertencias Especiales

– Se ha descrito la aparición en las heces de comprimidos de liberación prolondada intactos. Si el paciente comunica dicha observación, el médico debe volver a valorar la respuesta del paciente al tratamiento. – Se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentino, particularmente en pacientes con la enfermedad de Parkinson. Poco frecuentemente se han comunicado episodios de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunas ocasiones sin previas señales de aviso. – Las alucinaciones constituyen un efecto secundario conocido en el tratamiento con agonistas de la dopamina y levodopa. Así mismo, durante el el tratamiento combinado con levodopa, pueden aparecer discinesias durante el escalado de la dosis. Si esto sucede, deberá disminuirse la dosis de levodopa. – Monitorización: se recomiendan revisiones oftalmológicas periódicas. Inicialmente se recomienda monitorizar la presión sanguínea debido al riesgo de hipotensión ortostática asociada a la terapia dopaminérgica.

Interacciones

– Alcohol o sedantes. Debido a posibles efectos adicionales, deberá tenerse especial precaución cuando los pacientes estén tomando otra medicación sedante o alcohol, en combinación con pramipexol. – Antagonistas de dopamina (fenotiazinas, butirofenonas, metoclopramida). Hay riesgo de reducción del efecto farmacológico. No suele recomendarse la asociación. – Inhibidores/competidores de la vía de eliminación renal activa (amantadina, cimetidina, cisplatino, mexiletina, procainamida, quinina, zidovudina). Se ha observado aumento de la AUC (del 50%) y de la semivida plasmática (del 40%) de pramipexol cuando se administra con cimetidina, con riesgo de aumento de efectos tóxicos, debido a la inhibición del sistema de transporte secretor catiónico de los túbulos renales. Por lo tanto, los medicamentos sustratos o inhibidores de este mecanismo activo de eliminación renal pueden reducir el aclaramiento de pramipexol; considerar una reducción en su dosis. EMBARAZO Categoría C de la FDA. Estudios realizados sobre ratas y conejos no han registrado efectos teratógenos, no obstante se registró embriotoxicidad en la rata a dosis tóxicas para la madre. No hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan quedar embarazadas, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. LACTANCIA Se ignora si el pramipexol es excretado con la leche materna, aunque sí se ha detectado en leche de ratas en una proporción mayor que la plasmática. Este fármaco puede interferir con la lactancia debido a su mecanismo de acción. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento. Es muy poco probable que las pacientes con parkinson puedan ser madres lactantes, puesto que esta enfermedad es específica de mayores de 55-60 años. NIÑOS La seguridad y eficacia no han sido establecidas en este grupo de edad. Uso no recomendado en niños. La enfermedad de Parkinson es específica de mayores de 55-60 años. ANCIANOS Aunque los ancianos pueden ser más sensibles a sufrir alucinaciones y confusión los estudios realizados hasta la fecha no han registrado problemas específicamente geriátricos. En ancianos se ha observado un aumento de hasta el 40% de la semivida plasmática y una reducción del 30% del aclaramiento plasmático. EFECTOS SOBRE LA CONDUCCIÓN Los pacientes tratados con este medicamento que presenten somnolencia y/o episodios de sueño repentino no deben conducir o realizar actividades en las que una disminución en el estado de alerta pudiera ponerlos, a ellos o a otros, en riesgo de daño grave o muerte (p.ej. utilización de maquinaria) hasta que dichos episodios recurrentes y la somnolencia se hayan resuelto. REACCIONES ADVERSAS Las reacciones adversas se clasifican según la indicación, para enfermedad de parkinson o para el síndrome de piernas inquietas. Se describen en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%9, muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Reacciones adversas en el tratamiento de la enfermedad de parkinson: - Infecciosas: Poco frecuentes: [NEUMONIA]. - Neurológicas/psicológicas: Muy frecuentes: [MAREO], [DISCINESIA], [SOMNOLENCIA], que se incrementa a dosis superiores a 1,5 mg. Frecuentes: [AMNESIA], [CEFALEA], sueños anormales, [TRASTORNOS DE LA CONDUCTA] del control de los impulsos y compulsiones (como la ingesta y la compra compulsiva), [CONFUSION], [ALUCINACIONES], [INSOMNIO], [NERVIOSISMO]. Poco frecuentes: [TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO] como compra compulsiva, [DELIRIO], [AUMENTO DE LA LIBIDO], [PARANOIA], [LUDOPATIA], [HIPERCINESIA], episodios de sueño repentino, [SINCOPE]. Frecuencia desconocida: [AUMENTO DEL APETITO], ingesta compulsiva. - Oftalmológicas: Frecuentes: alteraciones visuales incluyendo [DIPLOPIA], [VISION BORROSA], [PERDIDA DE VISION]. - Cardiovasculares: Muy frecuentes: [HIPOTENSION]. Poco frecuentes: [INSUFICIENCIA CARDIACA]. - Respiratorias: Poco frecuentes: [DISNEA], [HIPO]. - Digestivas: Muy frecuentes: [NAUSEAS]. Frecuentes: [ESTREÑIMIENTO], [VOMITOS]. - Endocrinas: poco frecuentes: [SINDROME DE SECRECION INADECUADA DE HORMONA ANTIDIURETICA]. - Alérgicas/dermatológicas: Poco frecuentes: [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], [PRURITO], [ERUPCIONES EXANTEMATICAS]. - Generales: Frecuentes: [ASTENIA], [EDEMA MALEOLAR], [PERDIDA DE PESO] con [ANOREXIA]. Poco frecuentes: [AUMENTO DE PESO]. Reacciones adversas en el tratamiento del síndrome de las piernas inquietas: - Infecciosas: Frecuencia desconocida: neumonía. - Neurológicas/psicológicas: Frecuentes: sueños anormales, insomnio, mareo, dolor de cabeza, somnolencia. Poco frecuentes: confusión, alucinaciones, trastornos de la líbido, inquietud, episodios de sueño repentino, síncope. Frecuencia desconocida: amnesia, discinesia, hipercinesia, trastornos conductuales del control de los impulsos y compulsiones como ingesta y compra compulsiva, aumento de la líbido, ludopatía, delirio, hiperfagia, paranoia. - Oftalmológicas: Frecuentes: alteraciones visuales incluyendo visión borrosa y disminución de la agudeza visual. - Cardiovasculares: Poco frecuentes: hipotensión. - Respiratorias: Poco frecuentes: disnea. - Digestivas: Muy frecuentes: naúseas. Frecuentes: estreñimiento, vómitos. - Alérgicas/dermatológicas: Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, prurito, exantema. - Endocrinas: poco frecuentes: [SINDROME DE SECRECION INADECUADA DE HORMONA ANTIDIURETICA]. - Generales: Frecuentes: fatiga. Poco frecuentes: edema periférico, disminución de peso, falta de apetito, aumento de peso.

Sobredosis

Síntomas: No se dispone de datos clínicos sobre intoxicación masiva. Dado su perfil farmacodinámico cabe esperar: náuseas, vómitos, alucinaciones, agitación, hipotensión e hipercinesia. Tratamiento: No hay antídoto específico. Tratamiento sintomático y de soporte, con administración de fluidos iv y monitorización electrocardiográfica. Puede estar indicado un neuroléptico si hay estimulación central.